Papaverin là thuốc có tác dụng chống co thắt cơ trơn nên thuốc được dùng để chống co thắt cơ trơn đường tiêu hóa, đường niệu, đường mật, cụ thể trong các trường hợp: đau bụng do tăng nhu động ruột, dạ dày; cơn đau quặn thận và cơn đau quặn mật.
Trước kia papaverin đã được dùng để chống thiếu máu não, ngoại vi do co thắt động mạch, thiếu máu cơ tim, co thắt phế quản hen, cơn đau thắt ngực nhưng tác dụng và hiệu quả của thuốc đối với những bệnh này không rõ rệt nên hiện đã không dùng papaverin để điều trị các bệnh trên và thay thế bằng các thuốc khác có hiệu quả hơn.
Papaverin hydroclorid dễ được hấp thu qua đường tiêu hóa và tác dụng xuất hiện khá nhanh. Thuốc được uống trong hoặc sau bữa ăn, hoặc với sữa để làm giảm rối loạn tiêu hóa. Đối với dạng thuốc tiêm tĩnh mạch, chỉ tiêm khi cần và thuốc sẽ cho tác dụng ngay, nhưng cần dùng dưới sự thực hiện và giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm. Tiêm tĩnh mạch phải rất thận trọng, tiêm chậm vì nếu tiêm nhanh có thể gây loạn nhịp và ngừng thở gây tử vong.
Phải dùng papaverin một cách thận trọng ở người bệnh tăng nhãn áp. Không dùng thuốc trong thời gian dài vì có thể dẫn đến phụ thuộc vào thuốc. Đối với phụ nữ mang thai, còn chưa biết chính xác thuốc có thể gây độc hại với thai nhi hoặc ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Vì vậy, không dùng papaverin cho người mang thai cũng như người cho con bú.
Mặc dù độc tính của papaverin thấp sau khi uống, nhưng trên thực tế đã có những trường hợp dùng thuốc bị tác dụng phụ về tiêu hóa (buồn nôn, táo bón, chán ăn, tiêu chảy), viêm gan và quá mẫn gan, chóng mặt, ngủ gà, an thần, ngủ lịm, nhức đầu... Ngoài ra, người bệnh cũng có thể bị đỏ bừng mặt, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp nhẹ, quá mẫn gan hoặc viêm gan mạn tính. Cần ngừng dùng papaverin khi có những triệu chứng về tiêu hóa, vàng da, hoặc có tăng bạch cầu ưa eosin, hoặc khi những kết quả xét nghiệm chức năng gan biến đổi. Nếu có các triệu chứng yếu cơ, ức chế hệ thần kinh trung ương, rung giật nhãn cầu, song thị, toát mồ hôi, đỏ bừng, chóng mặt, và nhịp tim nhanh xoang… cần được xử lý y tế kịp thời.
Theo SKDS