Sulfonamid

 Lịch sử: năm 1935, người ta thấy chất màu prontosil được chuyển hóa in vivo thành hoạt chất sulfanilamid, một dẫn xuất ngăn ngừa được nhiễm liên cầu trên chuột. Sulfanilamid và sulfadiazin được cấp phép lần lượt vào năm 1939 và 1941. Do đó, các sulfonamid trở thành những tác nhân hoá trị liệu đầu tiên được dùng để ngăn ngừa và điều trị nhiễm khuẩn toàn thân của người. Từ đó tới nay, một loạt khác sulfonamid đã được cấp phép, mặc dù hiện nay, hiếm khi chúng được dùng đơn độc.

Mặc dù nhiều loại vi khuẩn trước đây nhạy cảm đã kháng lại thuốc và việc tìm ra những kháng sinh hiệu quả hơn đã làm giảm bớt sự hữu dụng của các sulfonamid, phối hợp của sulfamethoxazol với trimethoprim, được đưa ra thị trường năm 1973, đã tỏ ra có hiệu quả trong điều trị nhiều nhiễm trùng đặc hiệu và làm sulfamethoxazol được sử dụng nhiều hơn trên lâm sàng ( xem Co - trimoxazol).

Cơ chế hoạt động: các sulfonamid ức chế Dihydrofolat synthetase của vi khuẩn. Tính chất này cản trở sự hấp thụ acid p - aminobenzoic ( PABA) thành acid folic, một thành phần tối quan trọng cho sự phát triển của vi khuẩn. Acid folic là một coenzym vận chuyển những mảnh một cacbon từ phân tử này sang phân tử khác, và nó tối cần trong tổng hợp thymidin, các purin, và một số acid amin. Sulfonamid không ảnh hưởng đến những tế bào sử dụng acid folic đã hoàn thiện (trong chế độ ăn) bao gồm tế bào của động vật có vú và một số tế bào vi khuẩn. Pyrimethamin và trimethoprim ức chế dihydrofolate reductase, là bước tiếp kế tiếp, và do đó tác dụng hiệp đồng với sulfonamid.

Các đặc điểm phân biệt: các sulfonamid chỉ khác nhau ở dược lực, và do đó, thường được phân loại theo khoảng thời gian tác dụng hoặc thời gian bán thải. Những sulfonamid tác dụng ngắn bao gồm sulfacytin, sulfisoxazol, và sulfamethizol. Các thuốc tác dụng trung gian bao sulfadiazin và sulfamethoxazol.

Phản ứng có hại: các phản ứng có hại của sulfonamid có vẻ giống nhau. Nói chung, phát ban, tinh thể niệu, tna huyết ở người mẫn cảm, và khó chịu ở dạ dày ruột là những tác dụng phụ được biết đến nhiều nhất.

(Theo cimsi)